Ugrás a tartalomhoz Lépj a menübe
 


SYMPATHOLYTICUMOK

2010.06.04

SYMPATHOLYTICUMOK
Azok a vegyületek, amelyek szelektíven gátolják a sympathicus idegrendszer izgalmi
állapotát.
Hatásmechanizmus alapján:
Adrenerg receptorok gátlása:
alfa synpatholyticumok
béta synpatholyticumok
Transzmitter szintézis gátlása
Adrenerg neuron bénítók
Transzmitter anyagok felszabadulásának a gátlása
Transzmitter raktárak kiürítése
Nem szelektiv alfa sympatholyticumok
Haloalkilaminok: "irreverzibilis" bénítók
Phenoxybenzamin- Dibenyline infuzió, kapszula
Dibenamin: csak kísérletes alkalmazás
Az alfa-l és az alfa-2 receptorok aktív centrumában kötődnek, és
kompetitív módon gátolják sympathomimeticumok hatásait.
Imidazolin származékok
Tolazolin
Kompetitív módon gátolja az alfa receptorokon a Noradrenalin
hatásait.
Közvetlenül is tágítják az ereket, ezért főleg perifériás
érszűkülettel járó kórképekben alkalmazható.
Phentolamin- Regitin inj.
Specifikusabb, és erősebb hatású mint a Tolazolin. A Phaeochromocytoma
diagnosztizálására alkalmas, mivel annyira specifikus alfa sympatholyticus
hatású, hogy a hirtelen erős vérnyomás emelkedéssel járó rohamban a
vérnyomást azonnal csökkenti.
Indol alkaloidok - Anyarozs alkaloidok
Dihidro-ergocristin - Anavenol drazsé, csepp
Dihidro-ergotoxin - Redergam csepp, tabletta
A hidrált indol alkaloidok erős sympatholyticus hatással rendelkeznek.
Erősen csökkentik a vérnyomást. Ebben szerepe van annak, hogy
közvetlenül csökkentik a vasomotor központ tónusát, a vágus tónust viszont
fokozzák. Értágító hatásuk miatt a hipertónia kezelésében és érszűkülettel
járó állapotokban hatásosak.
Ergotamin- Ergam csepppek
Erősen fokozzák a méh összehúzódásokat, tartós méh kontrakciót
okoznak.
Ergotamin kombinációban - Kefalgin drazsé
Csökkentik az arteriolák pulzálását, ezért a migrénes rohamokat
eredményesen csillapítják.
Yohimbin
Az alfa-2 receptorok szelektív gátlója. Fokozza Noradrenalin
felszabadulását.
Nagyobb adagokban az; alfa-l receptorokat is gátolják. Aphrodiziás
hatással is rendelkezik, mivel a pénisz ereinek fokozott tágulatát idézi elő.
Szelektiv alfa - 1 sympatholyticumok
Szelektív alfa-l receptor bénítók, az alfa -2 receptorokat nem gátolják, ezért
nem okoznak Noradrenalin kiáramlást, nem okoznak tachycardiát. A teljes
perifériás ellenállást csökkentik: tágítják az ereket. A hatásukat nem kíséri
reflex tachycardia.
Terápiás felhasználás: Hypertónia terápia
Perifériás keringési elégtelenség.
Kinazolinok
- Arteria és vena dilatációt okoznak: Total Perifériás Rezisztencia (TPR)
csökken
- Nincs reflexes tachycardia
- Gyakori vérnyomáscsökkentők, jól tolerálhatók
- Benignus prosztata hipertrófia tüneti kezelésére
- Csökkentik a hólyagnyak és a prosztata fokozott simaizom tónusát,
javítják az urodinamikát
- Csökkentik az LDL-t (előnyös tulajdonság), HDL nem változik
- Raynaud betegség.
Mellékhatás:
- „Első dózis jelenség”: kifejezett ortosztatikus hipotónia, szédülés, ájulás
- Este kell elkezdeni a kezelést, óvatosan kell felkelni
Prazosin- Minipress tabl.
Minipress Retard tabletta
Hatás: perifériás ellenállás csökken; perctérfogat, szívfrekvencia, GFR
csökken; vérnyomás csökken; Biohasznosulás (BA): 50-70%,
Hatás időtartama: 6 óra, retard készítmény 12 óra
Indikáció: hipertónia, Raynaud-szindróma,
BPH tüneti kezelése
Ellenjavallat: szívelégtelenség, ha nincs mechanikus elzáródás,
miokardiális infarktus (MI); 12 éves kor alatt
Mellékhatás: első dózis hipotónia, erőtlenség, szédülés, hányinger,
palpitáció (csekély), nincs reflex tachycardia
Interakció: 95%-os fehérjekötődés
Terazosin - Hytrin tabletta
Hatás: perifériás ellenállás csökken; perctérfogat, szívfrekvencia, GFR
csökken; vérnyomás csökken; 90%-os BAHT: 18 óra
Javallat: hipertónia, BPH
Ellenjavallat: túlérzékenység
Mellékhatás: első dózis hipotóniát eredményezhet, szédülés,
gyengeség, hányinger
Adagolás: Este 1 mg, fekvő testhelyzetben.
Doxazosin - Cardura tabletta
Hatás: vasculáris rezisztencia csökken, 36 órás hatás,
Nincs tolerancia
Javallat: hipertónia
Ellenjavallat: súlyos májelégtelenség, gyermekkor
Mellékhatás: fáradtság, rossz közérzet, fejfájás, szédülés, ödéma,
aluszékonyság, hipotónia
Interakció: 98%-os fehérjekötődés
„Uroszelektívek” Alfuzosin
Tamsulosin
- Specifikusan hatnak a hólyagsphincter, húgycső és a
prosztata α -1A receptoraira
- Csak benignus prosztata hipertrófiában alkalmazható
- Megkönnyítik a vizeletürítést.
Mellékhatás: vérnyomás (RR) csökken, szédülés, fejfájás, hányinger,
hasmenés
Alfa-2 receptor izgatók:
Clonidin- Catapressan tabl.
Clonidin: szemcseppként! α-2-agonista hatás
Guanfacin-Estulic tabl.
Központi idegrendszeri támadásponttal izgatja az alfa-2 autoreceptorokat,
ezáltal megakadályozzák a Noradrenalin felszabadulását a végkészülékekről.
Erős vérnyomáscsökkentő hatással rendelkeznek.
Mellékhatás: szedáció
Imidazolin receptor agonisták: antiszimpatomimetikumok
Rilmenidin:
Moxonidin-Cynt tabl.
Javallat: esszenciális hipertónia
Ellenjavallat: SSS, II- III-fokú AV-blokk, bradycardia (< 50/perc),
súlyos máj- és vesebetegség
Mellékhatás: kezdetben: szájszárazság, fejfájás, szedáció,
gyengeség, szédülés
Ellenjavallat: fokozhatja az alkohol, szedatívumok és hipnotikumok
hatását
Centrális hatás !
Béta blokkoló vegyületek
Receptor szelektivitásuk alapján osztályozzuk:
A béta-l és a béta -2 receptorok dominánsan kötődnek bizonyos szervekhez,
szövetekhez.
A szív erősen béta -1 domináns, ezért ezeket a szereket kardioszelektív béta
blokkolóknak is nevezzük.
A kardioszelektív béta-l blokkolók alkalmazásának előnyei:
Csak a béta - l blokád érvényesül kismértékű anyagcsere
hatások,
Obstructiv típusú ventillációs zavar esetén is alkalmazhatók.
Klinikai alkalmazás:
Ritmuszavar: Gátolják az adrenerg mechanizmus által létrehozott
ritmuszavarokat.
Hatékonyak különböző eredetű tachycardiákban.
Pitvarfibrillációban és pitvarlebegésben csökkentik a
frekvenciát. Paroxysmalis supraventricularis
tachycardiaban IV. adva a rohamokat megszüntetik.
Angina pectoris: Enyhítik a myocardiális ischemia következtében fellépő
anginás rohamokat.
Csökkentik a szívizom oxigén igényét és az oxigén felhasználást.
Hatása a sympathicus tónus csökkenésével, valamint a nyugalmi
frekvencia csökkenésével magyarázható.
Hypertonia: Húgyhajtókkal, estleg perifériás értágítókkal kombinálva enyhe és
közepesen súlyos hypertóniában alkalmazhatók.
A hypertóniát a perctérfogat csökkentésével mérséklik.
A nem szelektív béta blokkolók közvetlenül is gátolják a renin -
angiotensin rendszert, gátolják a renin felszabadulását.
Renin → Angiotensinogén → Angiotensin I → Angiotensin II → Hypertonia

Angiotensin Convertáló Enzim - ACE
Mellékhatások: bronchus szűkületet eredményez, ami asthmás rohamot vált ki,
valamint fokozzák a kisvérköri ellenállást.
Hypoglycaemia: a beállitott antidiabetikus terápiát felboríthatják.
Fáradtság: a csökkent perctérfogat és az izmokon átáramló
vérmennyiség csökkenésének a következménye.
Ellenjavallat: Súlyos cardiális dekompenzációban
Nagyfokú bradycardiában.
Atrioventricularis blokkban
Hypotóniában
Asthma bronchialéban
Labilis diabetesben
1. generáció: nem szelektív:
- levobunolol
- pindolol
- propranolol
- timolol
2. generáció β-1-szelektív:
- atenolol
- bisoprolol
- ezmolol
- metoprolol
3. generáció:
a. nem szelektív
- karvedilol
- labetalol
b. β-1-szelektív
- nebivolol
- betaxolol
1. Nem szelektív szerek
Levobunolol: szemcsepp
Szembelnyomást csökkenti
Javallat: kórosan emelkedett szembelnyomás, nyíltzugú
glaucoma kezelése
Ellenjavallat: obstruktív bronchialis betegségek
Mellékhatás: szem-irritáció, szemszárazság
szisztémásan: ld. általános megállapítások.
Gyógyszeres interakció: narkotikumok (- inotrop hatás),
inzulin, orális antidiabetikumok (OAD)
Pindolol - Visken tabletta, inj.
Huma-Pindol tabletta
Indirekt simpatomimetikus aktivitás (ISA(+++), MS: +, α (-) :, lipid: (-),
ABS: ~95%, t1/2: 3-4 h
Hatás: szívfrekvencia és a perctérfogat csökken
Javallat: hipertónia, AP, tahikardia
Ellenjavallat: szívelégtelenség, asztma (korábbi is), bradikardia,
AV blokk (II. III.); diabetes mellitus
Mellékhatás: szédülés, fejfájás, alvászavar, rémálmok, bradikardia,
hipotónia
Gyógyszerinterakciók: kerülendő: Ca2+-csatorna blokkolók:
parenterálisan óvatosan,
antihipertenzív szerek
antidiabetikumok
MAO-bénítók
Propranolol - Huma-Pronol tabl.
Propranolol tabl. Propra
Inderal tabl. Stobetin tabl.
Elnyújtott hatás, metabolizmus, LDL értéke nő.
ISA(-), MS: (++), α (-), lipidoldékony, ABS: ~90% (ételek), FPE.
Javallat: esszenciális és renális hipertónia, AP, akut MI után,
migrén megelőzése, tahikardia, akut pánik,
feokromocitoma
Ellenjavallat: szívelégtelenség, asztma (korábbi is), bradikardia,
AV blokk (II. III.); diabetes mellitus
Mellékhatás: bradikardia (atropin adása), zavartság, szédülés, asztmás
roham.
Timolol: szemcsepp
Blocadren tabl.
ISA(-), MS: (-), α:(-), ABS: ~90%, t1/2: 4 h
Hatás: szembelnyomás csökkentése (csarnokvíz termelés csökkenése) 24h.
Javallat: nyílt zugú glaukóma, zárt zugú glaukóma (miotikummal)
Ellenjavallat: szívelégtelenség, asztma (korábbi is), bradikardia,
AV blokk (II. III.); diabetes mellitus
Mellékhatás: könnytermelés csökkenése, csalánkiütés,
esetleg szisztémás hatások: (szív)
Gyógyszer interakció: adrenalin: hipertóniás krízis
Figyelmeztetés: jól felszívódik, szisztémás mellékhatások
2. β-1-szelektív szerek
Atenolol - Atenolol tabl. Atenobene tabl. Blokium tabl. Coratenol tabl.
Tenormin tabl.
ISA(-), MS: (-),α:(-), lipid: (-), ABS: ~90%, t1/2: 6-7 h
Hatás: negatív inotróp, kronotróp és dromotróp hatás,
reninaktivitás csökken, LDL értéke nő
Javallat: hipertónia, angina pectoris, tahiaritmiák
Ellenjavallat: AV-blokk (II. III.), SSS, bradikardia, súlyos
veseelégtelenség.
Mellékhatás: fáradtság, szédülés, depresszió, latens
Diabetes mellitus
Interakciók:
Tilos: Ca2+-csatorna blokkolók és antiaritmiás szerek intravénásan
Óvatosan: antidiabetikumok: hipoglikémia veszélye,
Clonidin: bradikardia
Bopindolol - Sandonorm tabl.
ISA(-), MS: (-),α:(-), lipid: (-), ABS: <90%, t1/2: 9-12 h
Javallat: hipertónia, AP (ACE-Inhibitorok, diuretikumok)
Ellenjavallat: akut szívelégtelenség, AV blokk (II. III.)
Mellékhatás: fáradékonyság, kimerültség, hányinger, székrekedés
Interakció:
Kerülendő: verapamil típusú Ca2+-csatorna blokkolók
Clonidin hirtelen megvonása esetén: hipertónia
MAO-A gátlók: hipertóniás krízis
Óvatosan: antiaritmiás szerek (I. csoport)
antidiabetikumok
digitalis glikozidok
Ezmolol: Brevibloc infuzió
ISA(-), MS: (-),α:(-), lipid: (-), ABS:(-), t1/2: 0,15 h
6-10 perc, 20 perc
Javallat: pitvarlebegés, pitvarremegés, sinus tahikardia,
Akut miokardiális infarktus, hipertónia
Ellenjavallat: akut szívelégtelenség, bradikardia, AV blokk (II. III.)
Mellékhatás: fáradékonyság, kimerültség, hányinger, székrekedés
Interakció:
Kerülendő: verapamil típusú Ca2+-csatorna blokkolók
Clonidin: rebound hipertónia
Óvatosan: digoxin (koncentráció emelkedés)
antidiabetikumok
Metoprolol: naponta 2x
Arbralene tabl. Betaloc inj. tabletta, Betaloc-Zok retard tabletta
Huma-Metoprolol tabl
ISA(-), MS:(+), α:(-), lipid: (közepes), ABS: 100%, t1/2: 3-7 h
Hatás: AP: anginás rohamok száma csökken
MI: halálozások száma csökken
Javallat: hipertónia, AP, szívritmuszavarok, MI után fenntartó kezelés,
szívelégtelenség, hipertireozis, migrén profilaxis
diabetesben is adható
Ellenjavallat: AV blokk (II. III.), sick sinus szindróma (SSS), bradikardia
Mellékhatás: enyhe, reverzibilis
fáradtság, szédülés, fejfájás, bradikardia, hipotónia,
hideg végtagok
Interakció:
Tilos: iv verapamil (asistolia), MAO-gátlók
Óvatosan: antiaritmikumok: bradikardia, hipotónia,
Digoxin: bradikardia,
Ergotamin: érszűkítő hatás nő
Farmakokinetika: FPE
3. Generáció, nem szelektív szerek
Karteolol: szemcsepp; (nincs forgalomban)
ISA(++), MS: (-), α: (-), NO: (++), LDL csökken, ABS: ~85%, t1/2: 6 h
Hatás: szembelnyomást csökkenti (normálist is)
Javallat: oculáris hipertenzió, nyíltzugú glaucoma
Ellenjavallat: ld. általános megállapítások
Mellékhatás: szem-irritáció, szemszárazság, fotofóbia
szisztémásan: ld. általános megáll.
Karvedilol:
ISA(-), MS: (++),α:(+), antioxidáns, Ca2+ (antagonista), ABS: ~90%, t1/2:
7-10 h
Hatás: negatív krono, dromo, és inotrop hatás, szív elő és utóterhelés
csökken, vérnyomás csökken, LDL csökken.
Javallat: esszenciális hipertónia, krónikus szívelégtelenség: kombinációban
Ellenjavallat: AV blokk (II. III.), hipotónia, súlyos bradikardia
Mellékhatás: szédülés, fejfájás, alvászavar, rémálmok, bradikardia,
hipotónia
Interakció:
Tilos: iv Ca2+-csatorna blokkolók
MAO-gátlók
Óvatosan:
antihipertenzív szerek
nitrátok,
clonidin
digitalis glycosidok
Bopindolol: Concor filmtabl.
ISA(+), prodrug, NO(++)
Hatás: hosszú hatású, szívfrekvencia és perctérfogat csökken
Rebound hatás nem valószínű
Javallat: hipertónia, AP prevenció
Ellenjavallat: asztma (korábbi is), bradikardia, AV blokk (II. III.)
Mellékhatás: enyhék, átmenetiek
Interakció:
Tilos: iv Ca2+-csatorna blokkolók
MAO-gátlók
Óvatosan:
nitrátok, antihipertenzív szerek
clonidin
digitalis glycosidok
3. Generáció, szelektív szerek
Nebivolol: Nebilet
Racemát, ISA(-); NO (++), l-izomer - β3 receptoron is hat
Enyhe értágító hatás
Javallat: esszenciális hipertónia
Ellenjavallat: önmagában: májelégtelenség
kombinációban β -blokkolókkal: akut szívelégtelenség,
bradikardia, AV blokk (II. III.)
Mellékhatás: enyhe; fáradékonyság, kimerültség, hányinger, székrekedés
Interakció:
Kerülendő: verapamil típusú Ca2+-csatorna blokkolók
Clonidin: rebound hipertónia
Óvatosan:
digoxin (koncentráció emelkedés)
antidiabetikumok
Betaxolol: Lokren tabl.
ISA(-), MS: (+), α:(-), Ca2+, lipid: (közepes), ABS: >90%, t1/2: 15 h
Hatás: szívfrekvencia, vérnyomás, szembelnyomás (normális is) csökken
Javallat: hipertónia, terhelésre fellépő AP prevenciója,
Glaucoma (nyílt zugú)
Ellenjavallat: AV blokk (II. III.), szívelégtelenség
Mellékhatás: gyengeségérzés, keratitis, cornea pontszerű festődése,
könnyezés
Interakció:
Kerülendő: amiodaron (ingervezetési zavarok)
Óvatosan: Ca2+-csatorna blokkolók (ingervezetési zavarok)
antidiabetikumok (hipoglikémia tüneteit elfedi)
NSAID (hatáscsökkenés)
Kombinált hatású sympatholyticumok
Alfa - l gátló és Alfa - 2 stimuláns
Urapidil - Ebrantil injekció, retard kapszula
Alfa-l receptor gátló hatásánál fogva tágítja a perifériás ereket, ezáltal
csökkenti a perifériás ellenállást, és a centrális alfa-2 receptor
stimulálásával gátolja a további Noradrenalin felszabadulását.
Szív elő és utóterhelése csökken, szívfrekvencia nem változik.
Javallat: hipertóniás sürgősségi állapotok, terápia-rezisztens
hipertónia: parenterális alkalmazás (inj.)
Vérnyomáscsökkentés: retard kapszula
Ellenjavallat: terhesség, szoptatás, gyermekkor, mechanikus
funkciózavar okozta szívelégtelenség
Mellékhatás: szédülés, hányinger, a terápia kezdetén,
ritkábban: fáradtság, szájszárazság, alvászavar
Interakció: ACE gátlókkal nem ajánlott együtt alkalmazni
Alfa-l és bétablokkoló hatás
Labetalol - Trandate inj, tabl.
Vérnyomáscsökkentő hatását a perifériás arteriolák tágítása révén
hozza létre: a perifériás ellenállást csökkenti.
A bétablokkoló hatás kivédi a reflexes tachycardia kialakulását.
Klinikai alkalmazás: Hypertonia közepes és súlyos formái, különösen
anginával. vagy veseelégtelenséggel társult esetei.
Hamis transzmitter szintézis
Methyl-DOPA - Dopegyt tabletta
Hamis transzmitter képzés útján alfa-mathyl-noradrenalin keletkezik, ami
lényegesen gyengébb sympathikus aktivitású mint a Noradrenalin.
E hatása mellett közvetlenül is izgatja a centrális alfa-2
receptorokat, ezért megakadályozza a további Noradrenalin
felszabadulását.
Alkalmazás: Terhességi hypertóniában elsőként választandó szer.
Minden sú1yos hypertóniában, amikor egyéb szerek már
hatástalanok. ~- ~---------------
Adrenerg neuron bénítók
Guanetidin-Sanotensin
Két fázisú hatás:
Első fázis: Kiüríti a Noradrenalint a praeaynapticus neuronokból, ezáltal
átmeneti vérnyomás emelkedést okoz.
Második fázis: Bekötődik az adrenerg neuronok raktáraiba, és gátolja
azok működését, emiatt tartósan erős vérnyomáscsökkenést
eredményez.
Debrisoquin- Tendor tabl.
A Guanetidinhez hasonló hatáserősségű. Gátolja az adrenerg neuronokból a
Noradrenalin felszabadulását, és nem okoz átmeneti vérnyomás emelkedést.
Bretylium - Darentin
A Guanetidinhez hasonló hatású. Nem okoz Noradrenalin kiáramlást. Néhány
percig bénítja a vegetativ ganglionokat: rövid időre emeli a vérnyomást, majd
tartós vérnyomáscsökkenést eredményez.
Erős antiarrythmiás hatással rendelkezik, a terápiában e célra alkalmazzák.
Transzmitter raktárak kiürítése
Reserpin - Rausedyl inj. tabl.
Erpozid tabl.
Erpozid Forte tabletta
Centrális és perifériás támadásponttal kiürítik az adrenerg neuronok
transzmitter anyagait. Átmeneti vérnyomásemelkedés után tartós
vérnyomáscsökkenést idéznek elő. Alkalmazása a vérnyomás terápiában
visszaszorult.
Transzmitter szintézis gátlása
Denerváció: 6-OHDA
Szimpatikus izgalom
Tirozin-hidroxiláz reverzibilis gátlása
Me-paratirozin,
Piratrion

 

Hozzászólások

Hozzászólás megtekintése

Hozzászólások megtekintése

dgdhg fgdhfdj 23

(hgjkfjkhf fjhzfifiu, 2010.11.16 20:07)

hgdj